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Nuova classe di farmaci può inibire l'infiammazione nel cervello

Scienziati della School of Medicine della Emory University hanno identificato un nuovo gruppo di composti che possono proteggere le cellule cerebrali da infiammazioni legate all'attacco epilettico e alle malattie neurodegenerative.

I composti bloccano i segnali dell'EP2, uno dei quattro recettori della prostaglandina E2, un ormone coinvolto in processi quali febbre, parto, digestione e regolazione della pressione sanguigna.

 

Sostanze chimiche che potrebbero bloccare selettivamente l'EP2 non erano precedentemente disponibili. I ricercatori hanno mostrato che negli animali, i bloccanti dell'EP2 potrebbero ridurre notevolmente la lesione al cervello indotta da una crisi epilettica prolungata. I risultati sono stati pubblicati online questa settimana nei Proceedings of the National Academy of Sciences Early Edition.

"L'EP2 è coinvolto in molti processi patologici in cui si evidenzia infiammazione nel sistema nervoso, come epilessia, ictus e malattie neurodegenerative", dice l'autore senior Ray Dingledine, PhD, presidente del Dipartimento di Farmacologia alla Emory. "Ogni volta che quell'infiammazione svolge un ruolo via EP2, questa classe di composti potrebbe essere utile. Fuori del cervello, i bloccanti dell'EP2 potrebbero trovare impieghi in altre malattie con una componente infiammatoria prominente come il cancro e la malattia infiammatoria intestinale".


I neuroni con colorazione verde brillante sono un
segno del danno indotto da una crisi prolungata. Composti che bloccano il recettore prostaglandina
EP2 possono prevenire questi danni. (Credit: Image
per gentile concessione della Emory University)


Le prostaglandine sono gli obiettivi di farmaci anti-infiammatori non-steroidei (FANS) come l'aspirina e l'ibuprofene. I FANS inibiscono enzimi noti come ciclossigenasi, punto di partenza per generare prostaglandine nel corpo. Precedenti ricerche indicano che i farmaci che inibiscono la cicloossigenasi possono avere effetti collaterali dannosi. Ad esempio, l'uso prolungato di aspirina può indebolire le pareti dello stomaco, a causa del ruolo delle prostaglandine nello stomaco. Anche i farmaci progettati per inibire solo la ciclossigenasi coinvolta nel dolore e nell'infiammazione, come il Vioxx, hanno mostrato effetti collaterali cardiovascolari.


[...] Dingledine dice che i composti potrebbero diventare strumenti utili per esplorare nuovi modi per curare malattie neurologiche. Tuttavia egli dice che sono necessari altri test, dati i numerosi processi fisiologici regolati dalle prostaglandine. La prostaglandina E2 è di per sé un farmaco usato per indurre il travaglio in donne in gravidanza, e i topi femmina ingegnerizzati senza il recettore EP2 sono sterili, per cui i composti avrebbero bisogno di essere testati per gli effetti sugli organi riproduttivi, per esempio.


La ricerca è stata finanziata dal National Institutes of Health.

 

 

 

 


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Fonte: Materiale della Emory University.

Riferimento: J. Jiang, T. Ganesh, Y. Du, Y. Quan, G. Serrano, M. Qui, I. Speigel, A. Rojas, N. Lelutiu, R. Dingledine. Small molecule antagonist reveals seizure-induced mediation of neuronal injury by prostaglandin E2 receptor subtype EP2. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012; DOI: 10.1073/pnas.1120195109.

Pubblicato in ScienceDaily il 14 Febbraio 2012 - Traduzione di Franco Pellizzari.

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